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隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展,逐漸認(rèn)識到栓劑不僅限于局部作用

更新時間:2021-05-18      點擊次數(shù):853
  栓劑腔道給藥作為直腸和陰道用藥已有千百年歷史,隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展,逐漸認(rèn)識到栓劑不僅限于局部作用。藥物通過直腸吸收尚有全身作用,下面介紹述中藥栓劑藥物全身作用特點。
  1.栓劑給藥的特點
  栓劑作全身治療與口服制劑比較,有如下特點:
  ①藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性;
 ?、趯ξ刚衬び写碳ば缘乃幬锟捎弥蹦c給藥,可免受刺激;
 ?、鬯幬镏蹦c吸收,不象口服藥物受肝臟首過作用破壞;
  ④直腸吸收比口服干擾因素少
 ?、輰Σ荒芑蛘卟辉竿谭⑼杓澳z囊的病人,尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥;
 ?、迣Π橛袊I吐的患者的治療為一有效途徑。
  栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便;栓劑生產(chǎn)成本比片劑、膠囊劑高;生產(chǎn)效率低。
  2.栓劑藥物吸收途徑與影響吸收因素
 ?、傥胀緩剑核幬锟诜o藥后,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,在肝臟中代謝,這樣多數(shù)藥物在不同程度上降低了原有的作用強(qiáng)度。栓劑給藥時,藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通
  過直腸上靜脈,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,進(jìn)行代謝后再由肝臟進(jìn)入大循環(huán);另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔大靜脈,而進(jìn)入大循環(huán)。 醫(yī)學(xué)教。育網(wǎng)搜集整理
  因此,栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時不經(jīng)肝臟的量亦愈多,其部位應(yīng)在距肛門2cm處。據(jù)報道,一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入大循環(huán)。對于陰道附近的血管,幾乎均與大循環(huán)相連,所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快,且因不經(jīng)肝臟而作用也較強(qiáng)。此外,也有研究指出,淋巴系統(tǒng)對直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以,直腸淋巴系統(tǒng)也是栓劑藥物吸收的一條途徑。
 ?、谥蹦c吸收與其他給藥途徑的比較:由于藥物種類不同,直腸吸收的情況不一樣。有人曾比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況,如果提前30min直腸給藥,保留灌腸與靜脈注射給藥有相似的效果。而肛門栓劑的吸收速度較灌腸法為低,說明劑型與賦形劑及藥物性質(zhì)的不同,對主藥的吸收有影響。
  基質(zhì)對藥物作用的影響:栓劑納入腔道后,首先必須使藥物從基質(zhì)釋放出來,然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產(chǎn)生吸收或療效、藥物從基質(zhì)釋放得快,則局部濃度大作用強(qiáng);反之則作用持久而緩慢。但由于基質(zhì)性質(zhì)的不同,釋放藥物的速度也不同。
  表面活性劑的作用:實驗證明表面活性劑能增加藥物的親水性,能加速藥物向分泌液中的轉(zhuǎn)入,因而有助于藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過高,否則能在分泌液中形成膠團(tuán)等因素而使其吸收率下降;所以表面活性劑的用量必須適當(dāng),以免得到相反的效果。醫(yī)學(xué)教。育網(wǎng)搜集整理
  3.栓劑中藥物的劑量
  關(guān)于栓劑盼劑量,尚未有明確的規(guī)定,在一般情況下認(rèn)為至少相當(dāng)于口服劑量,或為口服劑量的1.5~2倍;毒、劇藥物則不應(yīng)超過口服劑量。但適宜的直腸給藥量以及栓劑的大小、形狀、基質(zhì)的選擇,應(yīng)根據(jù)藥物的理化性質(zhì)(如物理狀態(tài)、溶解性及分配系數(shù)等)及基質(zhì)的性質(zhì)(如熔點、溶解性及表面活性)等而定。
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